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阿帕鲁胺
- 英文名称：ARN-509
- 品牌：润凯制药
- 产地：河南郑州市
- 型号：包装信息：1kg
- 货号：-
- cas：956104-40-8
- 发布日期： 2023-11-08
- 更新日期： 2025-05-30
产品详请
| 产地 | 河南郑州市 |
| 品牌 | 润凯制药 |
| 货号 | - |
| 用途 | ARN-509是一种选择性的，竞争性的androgen receptor抑制剂，IC50为16 nM，有效治疗前列腺癌。Phase 3。 |
| 英文名称 | ARN-509 |
| 包装规格 | 包装信息：1kg |
| 纯度 | 99% |
| CAS编号 | 956104-40-8 |
| 别名 | 4-[7-[6-氰基-5-(三氟甲基)吡啶-3-基]-8-氧代-6-硫代-5,7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰;阿帕鲁胺;阿帕鲁胺(APAChemicalbookLUTAMIDE)是第2代非甾体雄激素受体抑制药,用于治疗非转移性去势抵抗前列腺癌;阿帕他胺;阿帕鲁他胺;阿帕他胺//阿帕鲁胺;ARN-509、阿帕鲁胺;来他替尼杂质 |
| 分子式 | C21H15F4N5O2S |
| 是否进口 |
概述
阿帕鲁胺(Apalutamide)是由美国加利福尼亚大学研制的一种雄激素受体(AR)抑制剂，该药于2009年被授权给了美Chemicalbook国Aragon制药公司。2018年2月，阿帕鲁胺获美国FDA批准上市。
体外研究
在LNCaP/AR细胞系中ARN-509(<10μM)抑制雄激素介导的13种内源基因mRNA表达水平的诱导或抑制，包括PSA和TMPRSS2。ARN-509(<10μM)抑制LNCaP/AR细胞系中R1881(30pM)的增殖效果。在表达AR-EYFP的LNCaP细胞中ARN-509(10μChemicalbookM)会破坏AR的核定位因此会使与雄激素响应元件结合的AR浓度下降。10μMARN-509可以有效的与1nMR1881竞争从而阻止AR结合启动子区域。在表达VP16-AR融合蛋白的Hep-G2细胞以及ARE驱使的荧光素酶报告基因系统中ARN-509会抑制R1881诱导的VP16-AR介导的转录水平，IC50为0.2μM
